Gần đây, GenFleet TherapeuticsCục Quản lý Dược phẩm (ISAF) thuộc Đặc khu hành chính Ma Cao của Trung Quốc đã thông báo phê duyệt thuốc Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) để điều trị cho bệnh nhân mắc ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) giai đoạn tiến triển có đột biến KRAS G12C đã được điều trị bằng ít nhất một liệu pháp toàn thân.
Fulzerasib là thuốc ức chế KRAS G12C đầu tiên do Trung Quốc phát triển được Cục Quản lý Dược phẩm Quốc gia Trung Quốc (NMPA) phê duyệt đơn đăng ký thuốc mới (NDA) với ưu tiên xem xét vào tháng 8 năm 2024.
Giới thiệu về Dupert® (fulzerasib, chất ức chế KRAS G12C)
Được phát hiện bởi GenFleet Therapeutics, fulzerasib (GFH925/IBI351) là một chất ức chế KRAS G12C mới, hoạt động qua đường uống, mạnh mẽ, được thiết kế để nhắm mục tiêu hiệu quả vào quá trình trao đổi GTP/GDP, một bước thiết yếu trong hoạt hóa con đường tín hiệu, bằng cách biến đổi dư lượng cysteine của protein KRAS G12C một cách cộng hóa trị và không thể đảo ngược. Các nghiên cứu tiền lâm sàng về tính chọn lọc cysteine đã chứng minh tính chọn lọc cao của GFH925 đối với G12C. Sau đó, GFH925 ức chế hiệu quả con đường tín hiệu hạ nguồn để gây ra hiện tượng apoptosis và ngừng chu kỳ tế bào của tế bào khối u.
Fulzerasib cũng đã nhận được khuyến nghị loại 1 trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ đột biến KRAS G12C theo hướng dẫn CSCO năm 2025, mang đến cho bệnh nhân một lựa chọn mới về liệu pháp nhắm mục tiêu với hiệu quả lâu dài và khả năng dung nạp tốt.
Theo dữ liệu giai đoạn II của nghiên cứu đăng ký trên bệnh nhân mắc ung thư phổi không tế bào nhỏ đột biến KRAS G12C, liệu pháp đơn trị fulzerasib đạt tỷ lệ đáp ứng khách quan (ORR) là 49,1% và thời gian sống không tiến triển trung bình (PFS) là 9,7 tháng; tỷ lệ sống toàn diện (OS) sau 12 tháng là 54,4% và tỷ lệ đáp ứng (DoR) sau 12 tháng là 53,7%. Liệu pháp đơn trị này cũng được cấp hai chỉ định Liệu pháp đột phá (Breakthrough Therapy Designation) để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ đột biến KRAS G12C giai đoạn tiến triển và ung thư đại trực tràng.
Nghiên cứu KROCUS, do GenFleet dẫn đầu, hợp tác với các chuyên gia hàng đầu châu Âu về ung thư phổi, đã mang lại hiệu quả ấn tượng trên tất cả bệnh nhân NSCLC giai đoạn đầu và đặc biệt là đáp ứng khối u vượt trội ở những bệnh nhân di căn não. Thêm vào đó, phác đồ này cho thấy độ an toàn/khả năng dung nạp tốt hơn so với liệu pháp đơn trị fulzerasib trong điều trị NSCLC giai đoạn hai trở lên. Là sự kết hợp tiên phong giữa chất ức chế KRAS G12C (fulzerasib) và kháng thể kháng EGFR (cetuximab) trong điều trị ung thư phổi giai đoạn đầu, phương pháp tiếp cận sáng tạo này có tiềm năng thiết lập phác đồ điều trị chuẩn thế hệ tiếp theo cho NSCLC giai đoạn đầu.
Theo dữ liệu trong bản tóm tắt được công bố muộn tại buổi thuyết trình ngắn gọn của Hội nghị Ung thư Phổi Châu Âu (ELCC) năm 2025, tính đến ngày 14 tháng 1 năm 2025, 45 người tham gia thử nghiệm đã được đánh giá khối u sau điều trị ít nhất một lần: tỷ lệ đáp ứng khách quan (ORR) đạt 80%; tỷ lệ kiểm soát bệnh (DCR) đạt 100%; thời gian sống không tiến triển trung bình (mPFS) là 12,5 tháng.
Hiện nay, tại Trung Quốc vẫn còn nhiều thử nghiệm lâm sàng về các công nghệ chống ung thư mới đang tìm kiếm bệnh nhân. Để được tư vấn về các loại thuốc và công nghệ mới, bạn có thể liên hệ với Khoa Quốc tế, Bệnh viện Ung bướu khu vực Nam Bắc Kinh.
Số điện thoại: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Thời gian đăng bài: 15/07/2025